Vai trò của các phương pháp phân tích nhiệt trong nghiên cứu, phát triển & kiểm tra chất lượng ngành công nghiệp Dược phẩm

Là nhóm ngành trụ cột trung tâm của xã hội hiện đại, ngành dược phẩm phải chịu gánh nặng của hàng tỷ sinh mạng trên khắp thế giới. Năm 2022, doanh thu toàn cầu của ngành dược phẩm đạt xấp xỉ 1,5 nghìn tỷ USD, con số này được phản ánh qua hai thập kỷ tăng trưởng đáng kể.¹

Phát triển dược phẩm được thúc đẩy bởi việc liên tục tìm kiếm các thành phần dược phẩm hoạt tính (API) mới, bao gồm các loại thuốc tương tự, dược phẩm thảo dược và dược phẩm sinh học, và tiềm năng tạo ra các loại thuốc có thể thay đổi cuộc sống. Hoạt động này đi cùng với xu hướng thiết kế các dạng bào chế và kết hợp các loại thuốc mới, cải tiến quy trình sản xuất và nghiên cứu các chỉ định mới cho các loại thuốc hiện có.

Phân tích nhiệt là gì?

Để giải quyết các nhu cầu của ngành dược phẩm, đặc biệt là nghiên cứu, phát triển và phân tích thuốc, đòi hỏi kỹ thuật phức tạp để mô tả đặc tính, kiểm soát chất lượng nhanh chóng và hiệu quả. Phân tích nhiệt là một nhóm kỹ thuật đo lường sự thay đổi các tính chất cụ thể của vật liệu dưới dạng hàm của nhiệt độ để làm sáng tỏ các đặc tính vật lý và hóa học của chúng.^2,3 Trong khi phân tích nhiệt bao gồm nhiều phương pháp, bài viết này sẽ tập trung vào 03 kỹ thuật chính: Quét vi sai đo nhiệt lượng (DSC), Phân tích nhiệt trọng lượng (TGA) và Phân tích độ hấp thụ (SA).

Các kỹ thuật trong R&D Dược phẩm

Phân tích nhiệt trọng lượng: Nắm bắt sự tương tác giữa nhiệt độ và khối lượng vật liệu

Phân tích nhiệt trọng lượng (TGA) là một kỹ thuật phân tích có giá trị được sử dụng trong R&D dược phẩm để đánh giá độ ổn định nhiệt và đặc tính phân hủy của vật liệu. TGA liên quan đến việc đưa mẫu vào trạng thái tăng nhiệt độ trong môi trường không khí được kiểm soát và theo dõi trọng lượng của mẫu.⁴

Độ ổn định của vật liệu là hết sức quan trọng trong dược phẩm vì nó ảnh hưởng trực tiếp đến độ an toàn, hiệu quả và thời hạn sử dụng của thuốc. Hiểu cách các dược chất phản ứng với sự thay đổi nhiệt độ và xác định các giản đồ phân hủy tiềm ẩn là quan trọng để đảm bảo tính ổn định của thành phẩm.

TGA mang lại một số lợi ích cho nghiên cứu và phát triển dược phẩm, bao gồm:

• Xác định các điều kiện bảo quản và vật liệu đóng gói tối ưu để ngăn chặn thuốc bị phân hủy sớm thông qua các phép đo phân hủy chính xác
• Xác định độ ẩm của sản phẩm ảnh hưởng trực tiếp đến độ ổn định hóa học, cấu trúc tinh thể API, tốc độ hòa tan và độ nén.⁵
• Đảm bảo phát triển công thức thuốc ổn định và hiệu quả bằng cách lựa chọn tá dược và thành phần công thức tương thích nhiệt.

Đảm bảo chất lượng và tuân thủ quy định khi kết hợp với phép đo khối phổ hồng ngoại biến đổi Fourier (FTIR). Cùng với nhau, những kỹ thuật này có thể phát hiện và định lượng chất dễ bay hơi trong các mẫu dược phẩm.

Discovery TGA

Đo nhiệt lượng quét vi sai: Ghi lại sự thay đổi nhiệt độ vật liệu để đáp ứng với nhiệt độ môi trường

Đo nhiệt lượng quét vi sai (DSC) là một kỹ thuật phân tích mạnh mẽ được sử dụng rộng rãi trong ngành dược phẩm để định tính API và tá dược. DSC đo dòng nhiệt liên quan đến sự thay đổi nhiệt độ của mẫu trong quá trình gia nhiệt, làm mát hoặc đẳng nhiệt, cung cấp cái nhìn sâu sắc về sự thay đổi pha/cấu trúc, phản ứng hóa học và tương tác vật lý.⁴

Trong quá trình nghiên cứu thuốc, DSC rất quan trọng trong việc xác định các dạng đa hình hoặc các dạng khác nhau của cùng một hợp chất hóa học. Các dạng đa hình khác nhau của một loại thuốc có thể biểu hiện các đặc tính hóa lý riêng biệt, chẳng hạn như độ hòa tan, tốc độ hòa tan và hoạt tính. Bằng cách cho mẫu chịu nhiệt độ khác nhau, DSC có thể phát hiện các dạng đa hình khác nhau và hỗ trợ trong việc lựa chọn dạng mong muốn nhất. Ví dụ, tối ưu hóa để nâng cao độ khả dụng hoạt tính và khả năng sản xuất.

Ngoài ra, DSC còn cung cấp những hiểu biết quan trọng về nhiệt độ chuyển thủy tinh (Tg). Đây là nhiệt độ mà tại đó vật liệu vô định hình trải qua quá trình chuyển đổi thuận nghịch từ trạng thái dẻo sang trạng thái cứng/giòn hoặc ngược lại. Khoảng bước chuyển thủy tinh tỷ lệ tuyến tính với thành phần cấu trúc vô định hình trong mẫu, do đó nhiệt độ chuyển thủy tinh (Tg) trở thành một công cụ có giá trị để xác định hàm lượng vô định hình.

Xác định được hàm lượng vô định hình của chất rắn dược phẩm là một lợi thế vì có thể đưa ra các quyết định nhằm cải thiện hoạt tính theo đường uống của các thuốc kém tan trong nước. Dược phẩm vô định hình dễ hòa tan hơn và có tốc độ hòa tan cao hơn so với các dược phẩm dạng tinh thể. Bằng cách giám sát và duy trì hàm lượng vô định hình, DSC có thể giúp đảm bảo tính ổn định của các đặc tính có giá trị này.

Một lợi ích khác của DSC là khả năng kiểm tra tính tương thích của các nguyên liệu. Trong công thức phối trộn, điều quan trọng là phải đảm bảo rằng API tương thích với các tá dược, chẳng hạn như chất độn và chất đánh bóng. DSC có thể phát hiện sự không tương thích bằng cách phát hiện những thay đổi hoặc sai lệch trong đặc tính nhiệt, giúp các chuyên gia phối trộn đưa ra quyết định sáng suốt để tránh các vấn đề tiềm ẩn trong quá trình phát triển thuốc. Những vấn đề này có thể hình thành từ các tương tác hóa học không lường trước được giữa tá dược và API, sự không phù hợp của các đặc tính vật lý như độ hòa tan và tốc độ hòa tan cũng như làm suy giảm hoạt tính API.

Cuối cùng, các thông tin về tính vô định hình sẽ hỗ trợ tối ưu hóa quá trình đông khô. Đông khô là một bước quan trọng trong việc bảo quản và vận chuyển dược phẩm, đồng thời đảm bảo tính ổn định và hiệu quả của thành phẩm. Để biết thêm thông tin về quá trình đông khô, hãy tham khảo thêm thông tin từ website sau: https://www.tainstruments.com/how-to-optimize-lyophilization-with-thermal-analysis/

Phân tích hấp thụ: Xác định sự tương tác của nguyên liệu và dung môi

Phân tích độ hấp thụ (SA) là một công cụ cơ bản cần thiết trong R&D dược phẩm, được sử dụng để đo sự thay đổi trọng lượng của vật liệu do tác động của hơi nước dưới dạng hàm của độ ẩm và nhiệt độ. Theo đó, SA giúp định lượng độ ẩm được hấp thụ hoặc giải hấp bởi dược chất hoặc chế phẩm trong các điều kiện môi trường khác nhau. Điều này rất quan trọng vì độ ẩm là yếu tố quan trọng ảnh hưởng đến độ ổn định của dạng bào chế rắn và có thể tác động xấu đến hiệu quả và thời hạn sử dụng của nguyên liệu và thuốc thành phẩm, nguyên nhân do thúc đẩy quá trình phân hủy, chẳng hạn như thông qua quá trình thủy phân thuốc với các nhóm chức năng nhất định.⁵

SA cũng có thể cho biết thông tin về cách hấp thụ nước có thể làm giảm nhiệt độ chuyển thủy tinh của pha vô định hình trong vật liệu. Sự giảm (Tg) này có thể làm mềm pha vô định hình và có khả năng bắt đầu quá trình kết tinh không mong muốn, ảnh hưởng xấu đến tính chất và độ ổn định của sản phẩm.

Nhìn chung, việc hiểu rõ đặc tính hấp thụ độ ẩm của các sản phẩm dược phẩm sẽ đảm bảo rằng chúng duy trì được các đặc tính, tính ổn định và hiệu quả mong muốn trong suốt thời hạn sử dụng. Hơn nữa, kỹ thuật này cho phép tối ưu hóa các chiến lược xây dựng công thức, thiết kế bao bì và điều kiện bảo quản.

Phân tích nhiệt: một phương pháp thiết yếu trong ngành dược phẩm

Phân tích nhiệt, bao gồm các kỹ thuật như DSC, TGA và SA, đóng vai trò không thể thiếu trong nghiên cứu, phát triển và kiểm soát chất lượng dược phẩm. Những phương pháp này là một phần của bộ công cụ toàn diện để xác định đặc tính của dược liệu và đảm bảo tính an toàn, hiệu quả và độ ổn định của các sản phẩm thuốc. Mặc dù chúng có thể được sử dụng riêng lẻ nhưng việc sử dụng kết hợp chúng có thể mang lại hiểu biết sâu sắc hơn về nguyên liệu dược phẩm. Ví dụ, việc kết hợp DSC và TGA cho phép kiểm tra chi tiết hành vi phân hủy và sự tan chảy biểu kiến.

Công nghệ DSC, TGA và SA của TA Instruments cung cấp thông tin chính xác và đáng tin cậy nhất về dược liệu, tạo điều kiện phát triển các sản phẩm thuốc an toàn, hiệu quả và ổn định cho bệnh nhân trên toàn thế giới.

Hãy liên hệ với các chuyên gia của TA Instruments ngay hôm nay để tìm hiểu thêm về cách công nghệ của chúng tôi có thể cách mạng hóa quá trình nghiên cứu và phát triển của bạn, đảm bảo các tiêu chuẩn cao nhất về chất lượng và hiệu quả.

Mua thiết bị phân tích nhiệt ở đâu?

Công ty TNHH Kỹ Thuật Công Nghệ DKSH là nhà phân phối và cung cấp các hệ thống phân tích nhiệt từ hãng TA Instruments chính hãng cho các doanh nghiệp, với chất lượng sản phẩm vượt trội, đội ngũ chuyên gia lành nghề và dịch vụ hậu mãi tận tâm là những gì DKSH cam kết mang lại cho quý khách hàng.

Xem thêm về các thiết bị phân tích nhiệt của DSC tại đây >>

Dẫn nguồn: https://www.tainstruments.com/thermal-analysis-in-pharmaceutical-research-development-and-quality-control/?utm_source=Social-media&utm_medium=social-post&utm_campaign=pharma-thermal-R%26D-blog 

References and Further Reading:

1. Mikulic, M. (2023). Global pharmaceutical industry – statistics & facts. Statista. Available at: https://www.statista.com/topics/1764/global-pharmaceutical-industry/#topicOverview (Accessed on 01 October 2023).
2. Stodghill, SP. (2010). Thermal Analysis – A Review of Techniques and Applications in the Pharmaceutical Sciences. American Pharmaceutical Review. Available at: https://www.americanpharmaceuticalreview.com/Featured-Articles/36776-Thermal-Analysis-A-Review-of-Techniques-and-Applications-in-the-Pharmaceutical-Sciences/
3. Duncan, QM., et al. (2006). Thermal Analysis of Pharmaceuticals. CRC Press: Taylor & Francis Group.
4. TA Instruments. [Webinar] Thermal Analysis in the Pharmaceutical Industry: Use of TGA, SA, and DSC in Research, Development, and Quality Control. Available at: https://www.tainstruments.com/thermal-analysis-in-the-pharmaceutical-industry-use-of-tga-sa-and-dsc-in-research-development-and-quality-control/ (Accessed on 03 October 2023).
5. CEM Corporation. (2021). Moisture Analysis in the Pharmaceutical Industry. AZoM. Available at: https://www.azom.com/article.aspx?ArticleID=18029 (Accessed on 03 October 2023).

| TA Instruments là công ty hàng đầu thế giới về sản xuất các hệ thống phân tích nhiệt, lưu biến, đo vi lượng và phân tích cơ học. TA Instruments cung cấp hệ thống đáng tin cậy giúp các nhà khoa học, phân tích, nghiên cứu trong các phòng thí nghiệm nhằm kiểm tra các đặc tính vật lý của vật liệu. Các thiết bị từ TA Instruments hỗ trợ khám phá trong y học, khoa học vật liệu, điện tử và các lĩnh vực khác.

Cần hỗ trợ thêm thông tin, Quý khách vui lòng liên hệ:

Ms. Lê Thị Thùy Trang, Phòng Marketing, DKSH. 

📞 Điện thoại: (+84) 906 654 815

✉ Email: tecinfo.vn@dksh.com

Hoặc để lại thông tin như form bên dưới: